Allopurinol (CAS-szám: 315-30-0) – Xantin-oxidáz-gátló hiperurikémia és köszvény kezelésére
A gyógyszerészeti{0}}minőségű gyógyszerészeti hatóanyagok (API-k) professzionális szállítójaként nagy-tisztaságú allopurinolt biztosítunk, amely szigorúan megfelel a globális gyógyszerkönyvi szabványoknak (USP, EP, BP, CP). Egy szelektívxantin-oxidáz inhibitor (XOI), kezelésére klinikailag jóváhagyotthiperurikémia(emelkedett vér húgysavszintje) és szövődményei{0}}beleértveköszvény(akut fellángolások és krónikus tophaceus köszvény) éshúgysav nephrolithiasis(vesekő). A húgysavtermelés csökkentésével a forrásnál az allopurinol megakadályozza a húgysavkristályok képződését, így a húgysavval összefüggő rendellenességek hosszú távú kezelésének sarokkövévé válik-.
A termék alapinformációi
| Tétel | Részletek |
|---|---|
| Termék neve | Allopurinol |
| CAS-szám | 315-30-0 |
| Szinonimák | 1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-ol; Zyloprim® (orális készítmények márkaneve); Aloprim® (injekciós készítmények márkaneve) |
| Molekuláris képlet | C₅H₄N₄O |
| Molekulatömeg | 136.11 |
| Megjelenés | Fehér vagy tört{0}}fehér kristályos por; Szagtalan |
| Specifikáció | - Gyógyszerészeti fokozat: tisztaság 99,0% vagy annál nagyobb (HPLC); Assay 98,0%–102,0% (vízmentes alap); Szárítási veszteség Legfeljebb 0,5%; Izzítási maradék 0,1% vagy annál kevesebb; Nehézfémek (Pb legfeljebb 1 ppm, Hg legfeljebb 0,1 ppm, Cd legfeljebb 0,1 ppm); Oldószermaradványok (metanol legfeljebb 300 ppm, etanol legfeljebb 500 ppm); pH (1%-os vizes oldat): 5,5–7,5 |
| Olvadáspont | 350-356 fok (bomlással) |
| Oldhatóság | Vízben kevéssé oldódik (≈0,7 mg/ml 25 fokon); Oldható híg savakban (pl. 0,1 M HCl) és híg lúgokban (pl. 0,1 M NaOH); Etanolban, kloroformban és éterben gyakorlatilag nem oldódik |
| Tárolási feltételek | Hűvös (15-25 fokos), száraz, fénytől védett edényben tárolandó; Lezárt, hogy megakadályozza a nedvesség felszívódását és oxidációját; Kerülje az erős oxidálószerekkel való érintkezést; Felhasználhatósági időtartam: 36 hónap gyógyszerészeti minőségű |
Alapfunkciók és hatásmechanizmus
Allopurinol (CAS#315-30-0)gátolja a xantin-oxidázt-, amely a purin metabolizmusának kulcsfontosságú enzimje, amely a hipoxantint xantinná, a xantint pedig húgysavvá alakítja. Mechanizmusa célzott és visszafordíthatatlan, és két kritikus hatást vált ki:
1.Csökkenti a húgysavtermelést
- Útvonal blokád:A húgysav a purin lebomlásának végterméke az emberben. A gyógyszer visszafordíthatatlanul kötődik a xantin-oxidázhoz, gátolva a hipoxantin és xantin húgysavvá történő átalakulását.
- Metabolit szinergia:A szervezetben oxipurinollá (alloxantinná) metabolizálódik, egy hosszú-hatású (felezési idő ≈18-30 óra) xantin-oxidáz inhibitor, amely meghosszabbítja a terápiás hatást, lehetővé téve a napi egyszeri-adagolást.
2. Megakadályozza a húgysav kristálylerakódását
- Alsó szérum húgysav (sUA):A húgysavtermelés csökkentésével az sUA szintet a telítési pont alá csökkenti (6 mg/dl felnőtteknél;<5 mg/dL for patients with tophaceous gout), preventing new uric acid crystals from forming in joints, tendons, and kidneys.
- Feloldja a meglévő kristályokat:A hónapok vagy évek alatt tartósan alacsony sUA-szintek fokozatosan feloldják az előre{0}}képződő húgysavkristályokat (tophi) a krónikus köszvényben, csökkentve az ízületi károsodást és a fájdalmat.
Alapvető alkalmazások (gyógyszerészeti terület)
A CAS#315-30-0-t orálisan (tabletták, kapszulák) vagy intravénásan (IV, súlyos esetekben, például tumorlízis szindróma esetén) adják be. Ez egy hosszú távú terápia (nem akut köszvényes fellángolások esetén), és dózistitrálást igényel a cél sUA-szint eléréséhez:
1. Krónikus köszvény és hiperurikémia
Kezdeti adagolás: 100 mg naponta egyszer (az akut fellángolások kockázatának minimalizálása érdekében); heti 100 mg-mal növelhető, amíg az sUA el nem éri a célt (általában napi 300-600 mg, súlyos esetekben legfeljebb napi 800 mg).
Kulcs megjegyzés: A kezelés első 6-12 hónapjában akut köszvényes fellángolások léphetnek fel (a kristálymobilizáció miatt). Alacsony-dózisú kolhicin (napi 0,5 mg) vagy nem-szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID-ok) egyidejű alkalmazása javasolt a fellángolások megelőzésére.
2. Húgysav nephrolithiasis
Adagolás: 200-400 mg naponta (az sUA-szint és a vesefunkció alapján módosítva). Csökkenti a húgysav kiválasztását, megakadályozza a húgysavkövek képződését és feloldja a meglévő kis köveket.
3. Tumor lízis szindróma (TLS)
Profilaxis: Olyan rosszindulatú hematológiai betegségekben (pl. leukémia, limfóma) szenvedő betegeknél alkalmazzák, akik kemoterápiában részesülnek (amely masszív sejthalált és purinfelszabadulást okoz). IV/orális adag: 600-800 mg naponta 2-3 napig a kemoterápia előtt, addig folytatva, amíg a TLS kockázata megszűnik.
Kezelés: IV dózis (Aloprim®) súlyos TLS esetén, hiperurikémiával (ha szájon át történő bevitel nem lehetséges), 200-400 mg/m² testfelület naponta.
4. Ellenjavallatok
Allopurinollal vagy oxipurinollal szembeni túlérzékenység.
Akut köszvényes fellángolások (az allopurinol nem kezeli az akut gyulladást, és ronthatja a fellángolásokat).
Súlyos májkárosodás (Child{0}}Pugh C osztály) vagy végstádiumú vesebetegség (ESRD, CrCl)<10 mL/min) without dialysis.
Minőség- és biztonságbiztosítás
Mivel egy hosszú távú-vényköteles API, az Allopurinol szigorú minőség-ellenőrzést igényel a tisztaság, a hatékonyság és a biztonság biztosítása érdekében,-különös tekintettel a túlérzékenységi reakciók és a gyógyszerkölcsönhatások kockázatára:
1. Gyártás és tisztaság-ellenőrzés
Szintézis: Több-lépéses kémiai szintézissel állítják elő (4,5-diamino-pirimidin-6-olból kiindulva), melynek kulcslépései közé tartozik a ciklizálás (pirazolo[3,4-d]pirimidingyűrű kialakítása) és a tisztítás átkristályosítással. A folyamat biztosítja:
Minimális szennyeződések (pl. szintetikus intermedierek, bomlástermékek) Legfeljebb 0,1% (egyetlen szennyeződés) és legfeljebb 0,5% (összes szennyeződés);
Nincsenek maradék nehézfémek vagy oldószerek (kritikus a hosszú távú{0}}használathoz, mivel a felhalmozódás mérgező hatást okozhat).
GMP megfelelőség: D fokozatú tisztaterekben (az ICH Q7 irányelvei szerint) gyártva, szigorú környezeti felügyelet mellett (levegő részecskék, mikrobaszám) a szennyeződés megelőzése érdekében.
2. Átfogó tesztelési protokoll
| Tesztelem | Módszer | Elfogadási feltétel |
|---|---|---|
| Tisztaság és vizsgálat | HPLC (C18 oszlop, 254 nm-es detektálás) | Tisztaság 99,0% vagy nagyobb; Assay 98,0%–102,0% |
| Kapcsolódó anyagok | HPLC (gradiens elúció) | Egyetlen szennyeződés Legfeljebb 0,1%; Összes szennyeződés 0,5% vagy annál kevesebb |
| Nehézfémek | ICP{0}}MS (induktív csatolású plazma-tömegspektrometria) | Pb 1 ppm vagy annál kisebb, Hg 0,1 ppm vagy egyenlő, Cd 0,1 ppm vagy kisebb |
| Maradék oldószerek | GC (headspace mintavétel, FID detektor) | 2. osztályú oldószerek Legfeljebb 500 ppm; 1. osztályú oldószerek nem észlelhetők |
| Szárítási veszteség | Gravimetriás módszer (105 fok 2 órán keresztül) | 0,5% vagy annál kisebb |
| Maradék gyújtáson | Hamvazás 600 fokon | 0,1% vagy annál kisebb |
| pH (1%-os vizes oldat) | pH-mérő | 5.5–7.5 |
3. Biztonsági emlékeztetők
Káros hatások:
Gyakori (enyhe): Hányinger, hasmenés, bőrkiütés és fejfájás (általában folyamatos használat mellett megszűnik).
Ritka, de komoly:Allopurinol túlérzékenységi szindróma(AHS)-életveszélyes-reakció, amelyet láz, bőrkiütés (Stevens-Johnson-szindróma), májműködési zavar és veseelégtelenség jellemez (gyakrabban fordul elő vesekárosodásban szenvedő vagy egyidejűleg vizelethajtót szedő betegeknél).
Vesetoxicitás: Rendszeresen ellenőrizni kell a vesefunkciót (szérum kreatinin, eGFR), mivel károsodott vesefunkció esetén dózismódosításra van szükség.
Kábítószer-kölcsönhatások:
Azatioprin/merkaptopurin: Az allopurinol gátolja az anyagcseréjüket, ezért növeli a csontvelő-szuppresszió kockázatát,{0}}a dózis csökkentése (a szokásos 25%-ára) kötelező.
Warfarin: fokozhatja az antikoaguláns hatást,{0}}figyelje szorosan az INR-t (nemzetközi normalizált arány).
Diuretikumok (pl. hidroklorotiazid): Növeli az AHS és a hiperurikémia kockázatát -lehetőleg kerülje az egyidejű alkalmazást.
Együttműködés és kapcsolattartás
Gyógyszerészeti -minőségű allopurinolt kínálunk orális és injekciós készítményekre szabott formában:
Gyógyszerészeti fokozat: Finom por (1 kg–100 kg rendelésenként, dupla-rétegű alumíniumfóliatasakok szárítószerekkel, lezárt rosthordókba csomagolva) tabletták, kapszulák vagy intravénás liofilizált por előállításához.
Az értéknövelt{0}}szolgáltatások közé tartoznak a következők:
GondoskodásDMF (Drug Master File)(II. típus) ésCEP (Certificate of Suitability)a szabályozói bejelentések (ANDA, NDA, MAA) támogatása a globális piacokon (USA, EU, APAC).
Szállítási köteg-specifikusCOA (elemzési tanúsítvány)teljes vizsgálati eredményekkel (tisztaság, szennyeződések, pH) a megfelelőség érdekében.
Technikai támogatás a készítményfejlesztéshez (pl. oldhatóság javítása intravénás készítményekhez, stabilitásvizsgálati protokollok).
Ha Ön gyógyszergyártó, generikus gyógyszergyártó cég vagy szerződéses fejlesztési és gyártási szervezet (CDMO), kérjük, vegye fel velünk a kapcsolatot a részletes együttműködés érdekében:
Elérhetőségi adatok:
Email: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Ragaszkodunk a „vényköteles-minőség, az előírásoknak való megfelelés és a betegbiztonság” elvéhez, és örömmel tekintünk a globális gyógyszeriparral való partnerség elé a metabolikus és onkológiai támogató ellátás terén!
Népszerű tags: allopurinol cas#315-30-0, Kína allopurinol cas#315-30-0 gyártók, beszállítók, API -tervezés, API a pénzügyekért, API a kórházi információs rendszerekhez, API a befolyásoló marketinghez, API a marketingért, API a jegykezeléshez
