Tadalafil (CAS-szám: 171596-29-5) – Hosszan ható PDE5-gátló merevedési zavarok és pulmonális artériás hipertónia kezelésére
A gyógyszerészeti{0}}minőségű gyógyszerészeti hatóanyagok (API-k) professzionális szállítójaként nagy-tisztaságú Tadalafilt kínálunk, amely szigorúan megfelel a globális gyógyszerkönyvi szabványoknak (USP, EP, BP, CP). Szelektív és hosszú hatású 5-ös típusú foszfodiészteráz (PDE5) gátló, klinikailag jóváhagyottmerevedési zavar (ED), jóindulatú prosztata hiperplázia (BPH), éspulmonális artériás hipertónia (PAH). Egyedülálló farmakokinetikai profilja-~17,5 órás-felezési idővel- rugalmas adagolást tesz lehetővé (-igény szerint vagy napi alacsony-dózisban) és kiterjesztett terápiás hatást, így a férfiak egészségének és szív- és érrendszeri ellátásának előnyben részesített választása.
A termék alapinformációi
| Tétel | Részletek |
|---|---|
| Termék neve | Tadalafil |
| CAS-szám | 171596-29-5 |
| Szinonimák | (6R,12aR)-6-(1,3-Benzodioxol-5-il)-2,3,6,7,12,12a-hexahidro-2-metil-pirazino[1',2':1,6]pirido[3,4-b]indol-1,4-dion; Cialis® (ED/BPH készítmények márkaneve); Adcirca® (PAH-készítmények márkaneve) |
| Molekuláris képlet | C₂₂H₁₉N₃O₄ |
| Molekulatömeg | 389.40 |
| Megjelenés | Fehér vagy tört{0}}fehér kristályos por; Szagtalan |
| Specifikáció | - Gyógyszerészeti fokozat: tisztaság 99,0% vagy annál nagyobb (HPLC); Assay 98,0%–102,0% (vízmentes alap); Szárítási veszteség Legfeljebb 0,5%; Izzítási maradék 0,1% vagy annál kevesebb; Nehézfémek (Pb legfeljebb 1 ppm, Hg legfeljebb 0,1 ppm, Cd legfeljebb 0,1 ppm); Oldószermaradványok (metanol legfeljebb 300 ppm, acetonitril legfeljebb 410 ppm, etil-acetát legfeljebb 500 ppm); Optikai tisztaság (ee) 99,5% vagy annál nagyobb |
| Olvadáspont | 302-305 fok (bomlással) |
| Oldhatóság | Vízben gyakorlatilag nem oldódik (≈0,02 mg/ml 25 fokon); Enyhén oldódik etanolban (≈0,8 mg/ml) és metanolban; Dimetil-szulfoxidban (DMSO) és híg savakban (pl. 0,1 M HCl) oldódik |
| Tárolási feltételek | Hűvös (2–8 fokos), száraz, fénytől védett edényben tárolandó; Nitrogén alatt lezárva, hogy megakadályozza az oxidációt és a nedvesség felszívódását; Kerülje az érintkezést erős savakkal/bázisokkal és oxidálószerekkel; Felhasználhatósági idő: 36 hónap gyógyszerészeti minőségű |
Alapfunkciók és hatásmechanizmus
A tadalafil úgy fejti ki terápiás hatásátszelektíven gátolja a PDE5-öt-egy enzim, amely lebontja a ciklikus guanozin-monofoszfátot (cGMP), amely a simaizom relaxáció kulcsfontosságú jelzőmolekulája:
1. Erektilis diszfunkció (ED) esetén
Fiziológiai trigger: A szexuális stimuláció nitrogén-monoxid (NO) felszabadulását okozza a pénisz corpus cavernosumában.
cGMP felhalmozódás: A NO aktiválja a guanilát-ciklázt, ami növeli a cGMP termelést. A tadalafil gátolja a PDE5-öt, megakadályozza a cGMP lebomlását és lehetővé teszi annak szintjének emelkedését.
Sima izomlazítás: A megemelkedett cGMP ellazítja a pénisz ereinek simaizmait, fokozza a véráramlást a corpus cavernosumba{0}}, ami erekciót eredményez.
Kulcselőny: A rövidebb -hatású PDE5-gátlókkal (pl. szildenafil) ellentétben a CAS#171596-29-5 hosszú felezési idő lehetővé teszi az erekció kialakulásátspontán módonaz adagolást követő 24-36 órán belül (nincs szükség a szexuális aktivitáshoz képest pontos időzítésre).
2. Jóindulatú prosztata hiperplázia (BPH) kezelésére
Patológia link: A BPH a prosztata megnagyobbodásával jár, amely összenyomja a húgycsövet, ami vizeletürítési tüneteket okoz (pl. gyakori vizelés, gyenge áramlás). A PDE5 a prosztata és a hólyagnyak simaizmában is expresszálódik.
Relaxáló hatás: gátolja a PDE5-öt a prosztatában és a hólyagban, ellazítja a simaizmokat, csökkenti a húgycső elzáródását és javítja a vizelet áramlását. Gyakran alkalmazzák ED-ben és BPH-ban szenvedő betegeknél (kettős indikáció).
Alapvető alkalmazások (gyógyszerészeti terület)
A Tadalafil CAS#171596-29-5 szájon át alkalmazandó (tabletták, szájban széteső tabletták), és a lehetséges szív- és érrendszeri kockázatok miatt szigorúan csak receptre kapható. Az adagolás indikációnként változik:
1. Erektilis diszfunkció (ED)
-Igény szerinti adagolás: 10 mg legalább 30 perccel a szexuális tevékenység előtt; 5 mg-ra (enyhe ED-re vagy idős betegekre) vagy 20 mg-ra (súlyos ED-re) módosítható, a maximális gyakorisággal naponta egyszer.
Napi alacsony{0}}dózisú adagolás: 2,5 mg vagy 5 mg naponta egyszer bevéve (a szexuális aktivitástól függetlenül), ideális a spontán szexuális funkcióra vágyó vagy a BPH komorbiditásában szenvedőknek.
2. Jóindulatú prosztata hiperplázia (BPH)
Monoterápia: 5 mg naponta egyszer (1-2 héten belül javítja a húgyúti tüneteket).
Kombinált terápia: 5 mg naponta egyszer alfa-blokkolóval (pl. tamszulozin) súlyos BPH esetén (elkerüli az additív hipotenziót, mivel alacsony dózisok esetén minimális a vérnyomásra gyakorolt hatása).
3. Pulmonális artériás hipertónia (PAH)
Márkás készítmény (Adcirca®): 40 mg naponta egyszer (nagyobb dózis, mint az ED/BPH, mivel a PAH nagyobb PDE5-gátlást igényel a pulmonalis érrendszerben).
Jelzés: Jóváhagyva a PAH-ra (WHO 1. csoport) a fizikai teljesítőképesség javítása és a klinikai rosszabbodás késleltetése érdekében.
Minőség- és biztonságbiztosítás
Mint kritikus vényköteles API, a CAS#171596-29-5 szigorú minőség-ellenőrzést igényel a tisztaság, a hatásosság és a biztonság biztosítása érdekében – különösen tekintettel a gyógyszerkölcsönhatásokra és a szív- és érrendszeri mellékhatásokra:
1. Gyártás és tisztaság-ellenőrzés
Szintézis: Több-lépéses kémiai szintézissel állítják elő (1,3-benzodioxol-származékokból kiindulva), amelynek kulcsfontosságú lépései közé tartozik a ciklizálás, a királis felbontás (az optikai tisztaság biztosítása érdekében) és a kristályosítás. A folyamat biztosítja:
Minimális szennyeződések (pl. szintetikus köztitermékek, bomlástermékek) Legfeljebb 0,1% (egyetlen szennyeződés) és legfeljebb 0,5% (összes szennyeződés);
Nagy optikai tisztaság (ee Nagyobb vagy egyenlő, mint 99,5%), mivel az (R,R)-enantiomer az aktív forma (más enantiomereknek nincs PDE5-gátló aktivitása).
GMP megfelelőség: B/C osztályú tisztaterekben gyártva (az ICH Q7 irányelvei szerint), szigorú környezeti felügyelet mellett (levegő részecskék, mikrobaszám) a szennyeződés megelőzése érdekében.
2. Átfogó tesztelési protokoll
| Tesztelem | Módszer | Elfogadási feltétel |
|---|---|---|
| Tisztaság és vizsgálat | HPLC (C18 oszlop, 230 nm-es detektálás) | Tisztaság 99,0% vagy nagyobb; Assay 98,0%–102,0% |
| Optikai tisztaság | Királis HPLC (cellulóz{0}}alapú oszlop) | Enantiomer felesleg (ee) 99,5% vagy annál nagyobb |
| Kapcsolódó anyagok | HPLC (gradiens elúció) | Egyetlen szennyeződés Legfeljebb 0,1%; Összes szennyeződés 0,5% vagy annál kevesebb |
| Nehézfémek | ICP-MS (induktív csatolású plazma-tömegspektrometria) | Pb 1 ppm vagy annál kisebb, Hg 0,1 ppm vagy egyenlő, Cd 0,1 ppm vagy kisebb |
| Maradék oldószerek | GC (headspace mintavétel, FID detektor) | 2. osztályú oldószerek Legfeljebb 500 ppm; 1. osztályú oldószerek nem észlelhetők |
| Szárítási veszteség | Gravimetriás módszer (105 fok 2 órán keresztül) | 0,5% vagy annál kisebb |
| Maradék gyújtáson | Hamvazás 600 fokon | 0,1% vagy annál kisebb |
3. Biztonsági emlékeztetők
Ellenjavallatok:
Tadalafil vagy PDE5-gátlókkal szembeni túlérzékenység.
Nitrátok (pl. nitroglicerin, izoszorbid-dinitrát) egyidejű alkalmazása-életveszélyes-hipotenzió.
Súlyos szív- és érrendszeri betegség (pl. nemrégiben átélt szívinfarktus/stroke, instabil angina, kontrollálatlan magas vérnyomás).
Súlyos májkárosodás (Child{0}}Pugh C osztály) vagy végső-stádiumú vesebetegség (ESRD, CrCl)<30 mL/min).
Káros hatások:
Gyakori (enyhe, átmeneti): Fejfájás, dyspepsia (gyomorégés), hátfájás, izomfájdalmak és kipirulás.
Rare but serious: Priapism (erection lasting >4 óra-sürgősségi ellátást igényel a szövetkárosodás), hirtelen látásvesztés (nem-arteritiszes elülső ischaemiás optikai neuropátia, NAION) vagy hirtelen hallásvesztés elkerülése érdekében.
Együttműködés és kapcsolattartás
Gyógyszerészeti{0}}minőségű Tadalafilt szállítunk a gyógyszerkészítményekhez szabott formákban:
Gyógyszerészeti fokozat: Finom por (1 kg–100 kg rendelésenként, dupla-rétegű alumíniumfóliatasakok szárítószerekkel, lezárt rosthordókba csomagolva) tabletták, kapszulák vagy szájban széteső tabletták (ODT) gyártásához.
Az értéknövelt{0}}szolgáltatások közé tartoznak a következők:
GondoskodásDMF (Drug Master File)(II. típus) ésCEP (Certificate of Suitability)a szabályozói bejelentések (ANDA, NDA, MAA) támogatása a globális piacokon (USA, EU, APAC).
Szállítási köteg-specifikusCOA (elemzési tanúsítvány)teljes vizsgálati eredményekkel (tisztaság, optikai tisztaság, szennyeződések) a megfelelőség érdekében.
A készítményfejlesztés technikai támogatása (pl. orális adagolási formák oldhatóságának javítása, stabilitásvizsgálati protokollok).
Ha Ön gyógyszergyártó, generikus gyógyszergyártó cég vagy szerződéses fejlesztési és gyártási szervezet (CDMO), kérjük, vegye fel velünk a kapcsolatot a részletes együttműködés érdekében:
Elérhetőségi adatok:
Email: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Ragaszkodunk a „vényköteles-minőség, az előírásoknak való megfelelés és a betegek biztonsága” alapelvekhez, és örömmel tekintünk a globális gyógyszeriparral való partnerség elé a férfiegészségügy és a szív- és érrendszeri ellátás terén!
Népszerű tags: tadalafil cas#171596-29-5, Kína tadalafil cas#171596-29-5 gyártók, beszállítók, API a kiegyensúlyozott eredménykártya számára, API a hitelminősítéshez, API védelemre, API a közösségi média marketingjéhez, API a fenntarthatóság érdekében, GraphQL API
