Azithromycin (CAS-szám: 83905-01-5) – Széles spektrumú makrolid antibakteriális készítmény légúti, bőr- és STI-fertőzésekre
A gyógyszerészeti{0}}minőségű és állatgyógyászati-minőségű antibakteriális hatóanyagok professzionális szállítójaként nagy-tisztaságú azitromicint biztosítunk, amely szigorúan megfelel a globális gyógyszerkönyvi szabványoknak (USP, EP, BP, CP). A második -generációs félszintetikus Széles körben használják benhumán gyógyászatlégúti, bőr- és szexuális úton terjedő fertőzések (STI-k) kezelésére-különösen olyan betegeknél, akiknél rosszul alkalmazzák a hosszú távú-terápiát-ésállatorvosi gyakorlathaszonállatok és kísérő állatok számára, kritikus szerként szolgál a gyógyszer{0}}rezisztens Gram{1}}-pozitív és atipikus kórokozókkal szemben.
A termék alapinformációi
| Tétel | Részletek |
|---|---|
| Termék neve | Azitromicin |
| CAS-szám | 83905-01-5 |
| Szinonimák | (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-Dideoxi{{19} }3-C-metil-3-O-metil- -L-ribo-hexopiranozil)-oxi]-2-etil-3, 4,10-trihidroxi-3,5,6,8,10,12,14-heptametil-11-[[3,4,6-trideoxi-3-(dimetil-amino)- -D-xilo-hexopiranozil]oxi]-1-oxa-6-azaciklopentadekán-15-on |
| Molekuláris képlet | C₃₈H₇₂N₂O₁₂ |
| Molekulatömeg | 748.98 |
| Megjelenés | Fehér vagy tört{0}}fehér kristályos por; Szagtalan vagy enyhén jellegzetes szagú |
| Specifikáció | - Gyógyszerészeti fokozat: tisztaság 98,0% vagy annál nagyobb (HPLC); Assay 950–1050 ug/mg (vízmentes alapon); Szárítási veszteség Legfeljebb 2,0%; Nehézfémek (Pb legfeljebb 5 ppm, Hg legfeljebb 1 ppm, Cd 1 ppm vagy annál kisebb); Maradék oldószerek (metanol legfeljebb 300 ppm, aceton legfeljebb 500 ppm)-Állatorvosi fokozat: tisztaság 95,0% vagy annál nagyobb (HPLC); Assay 900-1100 ug/mg; Nehézfémek Legfeljebb 10 ppm |
| Olvadáspont | 113-115 fok (enyhe bomlással) |
| Oldhatóság | Vízben gyakorlatilag nem oldódik (≈0,25 g/L 25 fokon); Oldható metanolban (≈100 g/L), etanolban (≈50 g/l), kloroformban (≈200 g/L); Acetonban kevéssé oldódik |
| Tárolási feltételek | Hűvös (15-25 fokos), száraz, fénytől védett edényben tárolandó; Lezárva, hogy megakadályozza a nedvesség felszívódását és lebomlását (semleges pH mellett stabil, erős savra/lúgokra érzékeny); Kerülje az oxidálószerekkel való érintkezést; Felhasználhatósági idő: 36 hónap gyógyszerészeti minőségű, 24 hónap állatgyógyászati minőség esetén |
Alapfunkciók és hatásmechanizmus
Az azitromicin kifejti abakteriosztatikus hatás(nagy dózisban baktericid hatású az érzékeny törzsekkel szemben) a bakteriális riboszómák megcélzásával, megzavarva a fehérjeszintézist-, ami fő előnyökkel jár az első-generációs makrolidokhoz (pl. eritromicin) képest:
Riboszóma kötés: Az azitromicin reverzibilisen kötődik a bakteriális riboszóma 50S alegységéhez (konkrétan a 23S rRNS-hez), 10-100-szor nagyobb affinitással, mint az eritromicin. Ez a kötődés blokkolja a fehérjeszintézis transzlokációs lépését, leállítja a peptidlánc megnyúlását.
Egyedülálló farmakokinetika: Kiállítjakoncentráció{0}}függő tevékenységés hosszú felezési -idő (kb. 68 óra), ami lehetővé teszi a napi egyszeri-adagolást és a rövid kezeléseket (3-5 nap). Felhalmozódik a leukocitákban és a szövetekben (pl. a tüdőben, a bőrben, a nemi szervekben) 10-100-szor magasabb koncentrációban, mint a plazmában,{10}}ez az intracelluláris kórokozók kezelésében kritikus.
Széles spektrum:
Gram{0}}pozitív: Aktív ellenStaphylococcus aureus(MSSA),Streptococcus pneumoniae(beleértve néhány makrolid-{0}}érzékeny törzset), ésStreptococcus pyogenes.
Gram{0}}Negatív: GátoljaHaemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, ésNeisseria meningitidis.
Atipikus kórokozók: Nagyon hatékony az intracelluláris mikrobák ellen, mint plMycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, ésLegionella pneumophila.
Alapvető alkalmazások
Az azitromicint orálisan (tabletták, kapszulák, szuszpenziók) vagy intravénásan (IV) adják be súlyos fertőzések esetén; az orális készítményeket előnyben részesítik a kiváló biológiai hozzáférhetőség (~37%) és a tolerálhatóság miatt. Nem aktív vírusfertőzések (pl. megfázás/influenza) vagy Gram{4}}negatív pálcák (pl.E. coli, Klebsiella).
1. Humán gyógyszerészeti terület
1.1 Légúti fertőzések
Közösségi{0}}szerzett tüdőgyulladás (CAP): Az első-vonalbeli terápia a CAP kezelésére, amelyet aMycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, vagyHaemophilus influenzae. Orális adag: 500 mg az 1. napon, majd 250 mg naponta egyszer a 2-5. napon (összesen 1,5 g); IV adag: 500 mg naponta egyszer 2-3 napig, majd váltson át orálisra.
Akut pharyngitis/mandulagyulladás: MertStreptococcus pyogenesfertőzések (a penicillin alternatívája). Orális adag: 500 mg naponta egyszer 3 napon keresztül (vagy 1,5 g egyszeri adag egyes régiókban).
Akut bronchitis exacerbációja: Bakteriális felülfertőződést kezel COPD-s betegeknél. Orális adag: 500 mg az 1. napon, 250 mg a 2-5. napon.
1.2 Bőr- és lágyszöveti fertőzések
Cellulitis és impetigo: MertStaphylococcus aureus(MSSA) illStreptococcus pyogenesfertőzések. Orális adag: 500 mg az 1. napon, 250 mg a 2. és 5. napon (vagy hetente egyszer 1 g 2 héten keresztül súlyos esetekben).
Folliculitis: Helyi készítmények (1%-os gél) enyhe esetekre; orális adag széles körben elterjedt fertőzés esetén.
1.3 Szexuális úton terjedő fertőzések (STI)
Chlamydia Trachomatis fertőzések: Az urethritis, cervicitis vagy kismedencei gyulladásos betegségek (PID) első-vonalbeli terápiája. Orális adag: 1 g egyszeri adag (az egyszeri beadás miatt magas a megfelelőség).
Gonorrea: Alternatív terápia aNeisseria gonorrhoeae(ceftriaxonnal kombinálva a rezisztencia leküzdésére). Orális adag: 1 g egyszeri adag + 250 mg ceftriaxon IM.
Szifilisz: A korai szifilisz (penicillin-allergiás betegek) második vonalbeli terápiája-. Orális adag: 500 mg naponta kétszer 14 napig.
1.4 Egyéb fertőzések
Légiós betegség: Hatékony ellenLegionella pneumophila. IV/orális adag: 500 mg naponta egyszer 10-14 napig.
Mycobacterium Avium Complex (MAC): MAC profilaxisa és kezelése csökkent immunrendszerű (pl. HIV{2}}pozitív) betegeknél. Orális adag: 1,2 g hetente egyszer.
2. Állatorvosi terület (állatállomány és kísérőállatok)
Az azitromicint bakteriális fertőzések kezelésére használjákszarvasmarha, sertés, csirke, kutya és macska-különösen az intracelluláris kórokozók esetében, mint plMycoplasma:
Szarvasmarha légúti betegség (BRD): okoztaMycoplasma bovisvagyMannheimia haemolytica. IM/orális adag: 10 mg/ttkg naponta egyszer 3 napon keresztül.
Sertés légúti betegség komplex (PRDC): MertMycoplasma hyopneumoniaevagyActinobacillus pleuropneumoniae. Orális adag: 5-10 mg/ttkg naponta egyszer 3-5 napig.
Baromfi krónikus légúti betegsége (CRD): CsemegeMycoplasma gallisepticumcsirkékben. Orális adag: 10-20 mg/kg ivóvíz 3-5 napig.
Kutyák/macskák bőr- és fülfertőzései: MertStaphylococcus pseudintermedius(bőr) illMycoplasmaspp. (fül). Orális adag: 5-10 mg/ttkg naponta egyszer 5-7 napig.
Ellenjavallatok: Kerülje a használatát lovaknál (kolitisz kockázata) vagy májkárosodásban szenvedő állatoknál; emberi fogyasztásra szánt tejet termelő tejelő szarvasmarhák számára nem engedélyezett.
Minőség- és biztonságbiztosítás
Mivel az azitromicin széles körben használt, alacsony mellékhatásprofillal rendelkező makrolid, szigorú minőség-ellenőrzést igényel a hatékonyság, tisztaság és biztonság biztosítása érdekében,{0}}különös tekintettel az egyes kórokozókban kialakuló rezisztenciára:
1. Gyártás és tisztaság-ellenőrzés
Termelés: Az eritromicin félig{0}}szintetikus módosításával (metil--szubsztituált nitrogén bevitele a makrolidgyűrűbe), majd tisztítás (kromatográfia) és kristályosítás követi. A folyamat biztosítja:
Minimális szennyeződések (pl. bomlástermékek, rokon makrolidok) Legfeljebb 1,0% (gyógyszerészeti minőségű);
Állandó hatásosság (950-1050 ug/mg) a megbízható terápiás hatás érdekében.
GMP megfelelőség: A gyógyszerészeti-minőségű azitromicint D fokozatú tisztaterekben gyártják (az ICH Q7 irányelvei szerint); az állatorvosi minőség megfelel az állatgyógyászati készítmények GMP-jének.
2. Átfogó tesztelési protokoll
| Tesztelem | Módszer | Elfogadási feltétel |
|---|---|---|
| Tisztaság és vizsgálat | HPLC (C18 oszlop, 210 nm-es detektálás) | Gyógyszerészeti minőség: 98,0%-os vagy annál nagyobb tisztaság; Assay 950-1050 ug/mg |
| Kapcsolódó anyagok | HPLC (gradiens elúció) | Egyetlen szennyeződés Legfeljebb 0,5%; Összes szennyeződés Legfeljebb 1,0% (gyógyszerészeti minőségű) |
| Nehézfémek | ICP{0}}MS (induktív csatolású plazma-tömegspektrometria) | Gyógyszerészeti minőség: Pb 5 ppm vagy annál kisebb; Állatorvosi besorolás: 10 ppm vagy annál kevesebb |
| Maradék oldószerek | GC (headspace mintavétel, FID detektor) | 2. osztályú oldószerek Legfeljebb 500 ppm; 1. osztályú oldószerek nem észlelhetők |
| Szárítási veszteség | Gravimetriás módszer (105 fok 2 órán keresztül) | 2,0% vagy annál kisebb (gyógyszerészeti minőségű) |
| Azonosítás | IR spektroszkópia és HPLC retenciós idő | Megfelel a referencia standard spektrumnak; A retenciós idő megfelel a szabványnak |
3. Biztonsági emlékeztetők
Emberi felhasználás:
Ellenjavallatok: makrolid antibiotikumokkal szembeni túlérzékenység; a QT-szakasz megnyúlása az anamnézisben (kerülje az antiarrhythmiás szereket, mint a szotalol); súlyos májkárosodás.
Káros hatások: Enyhe és ritka: gyomor-bélrendszeri zavarok (hányinger, hasmenés), fejfájás és bőrkiütés; ritka, de súlyos: hepatotoxicitás (a kezelés abbahagyásakor reverzibilis) és torsades de pointes (elektrolit-rendellenességben szenvedő betegeknél).
Kábítószer-kölcsönhatások: Minimális az eritromicinhez képest (gyenge CYP3A4 inhibitor); kerülje a digoxinnal (emelkedett szérum digoxinszint) vagy warfarinnal való egyidejű alkalmazást (figyelje az INR-t).
Állatorvosi felhasználás:
Elvonási időszakok: Szarvasmarha: 28 nap (hús); Sertés: 14 nap (hús); Csirke: 7 nap (hús/tojás); Kutyák/Macskák: Nincs élelmezés-egészségügyi várakozási idő (-nem élelmiszer állatok).
Maradékra vonatkozó figyelmeztetés: Tejelő szarvasmarháknál (tejmaradék) és tojótyúkoknál (tojásmaradék) élelmezés-egészségügyi várakozási időn túl.
Együttműködés és kapcsolattartás
Az azitromicint az emberi és állatgyógyászati felhasználásra szabott minőségekben és formákban szállítjuk:
Gyógyszerészeti fokozat: Finom por vagy filmbevonatú-granulátum (1 kg–100 kg rendelésenként, lezárt alumínium fóliatasakok szárítószerekkel) orális/iv. készítményekhez.
Állatorvosi fokozat: Por az állatoknak szánt orális premixekhez vagy injekciós készítményekhez (10–500 kg rendelésenként; 2000 kg havi gyártási kapacitás).
Az értéknövelt{0}}szolgáltatások közé tartoznak a következők:
DMF (Drug Master File) és CEP (alkalmassági tanúsítvány) biztosítása a gyógyszerészeti{0}}minőségű termékekhez az EU/USA/Ázsia regisztráció támogatása érdekében.
Gyermekgyógyászati szuszpenziók (az ízletesség javítása) és az állatgyógyászati készítmény stabilitási vizsgálatának technikai támogatása.
Tétel{0}}specifikus COA tisztasággal, vizsgálati eredményekkel és maradék oldószerrel a szabályozási megfelelés biztosítása érdekében.
Ha Ön gyógyszergyártó, generikus gyógyszergyártó vagy állatgyógyászati gyógyszeripari vállalkozás, kérjük, vegye fel velünk a kapcsolatot a részletes együttműködés érdekében:
Elérhetőségi adatok:
Email: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Ragaszkodunk a „széles spektrumú-hatékonyság, a biztonsági megfelelés és az adagolás kényelme” elveihez, és alig várjuk a globális egészségügyi és állat-egészségügyi iparágakkal való együttműködést!
Hot Tags: Azithromycin 83905-01-5, gyógyszerészeti minőségű azitromicin, makrolid antibakteriális, STI kezelési API, állatgyógyászati antibakteriális, légúti fertőzés elleni gyógyszer, kínai azitromicin beszállító
Népszerű tags: Azithromycin CAS#83905-01-5, Kína Azithromycin CAS#83905-01-5 gyártók, beszállítók, API a podcast marketinghez, API a bejövő marketinghez, API a termék életciklus kezelésére, API a videó marketinghez, API a call center számára, API az egészségügyi információk cseréjéhez
