Azilsartan CAS#147403-03-0

Azilsartan CAS#147403-03-0

Az azilzartán CAS#147403-03-0 az 1-es típusú angiotenzin II receptor antagonistája (AT1; IC50=0.42 μM) és az azilzartán-medoxomil aktív metabolitja. Az azilzartán az azilzartán-medoxomilból hidrolízissel képződik a gyomor-bél traktusban és a májban.
A szálláslekérdezés elküldése
Leírás
Termékleírás

 

Az azilzartán CAS#147403-03-0 az 1-es típusú angiotenzin II receptor antagonistája (AT1; IC50=0.42 μM) és az azilzartán-medoxomil aktív metabolitja. Az azilzartán az azilzartán-medoxomilból hidrolízissel képződik a gyomor-bél traktusban és a májban. Az azilzartán inverz agonistaként is működik, gátolva az angiotenzin II által kiváltott inozitol-1-foszfát felhalmozódását a rekombináns humán AT1-et (IC50=2,6 nM) expresszáló COS-7 sejtekben. Csökkenti az angiotenzin II által kiváltott maximális kontraktilis választ izolált nyúl aortacsíkokban (pD2=9.9). Az azilzartán (100 ng/kg, iv) gátolja az angiotenzin II által kiváltott presszorválaszt éber, normotenzív patkányokban.

Az azilzartán és klórtalidon kombinációja a magas vérnyomás (hipertónia) kezelésére szolgál. Az azilzartán egy angiotenzin II receptor blokkoló (ARB). Úgy fejti ki hatását, hogy blokkolja a vérerek összehúzódását okozó anyagot a szervezetben. Ennek eredményeként az azilzartán ellazítja az ereket. Ez csökkenti a vérnyomást, és növeli a szív vér- és oxigénellátását.

Az azilzartán a legtöbb beteg jól tolerálja a mellékhatásokat. Egy kontrollált, kettős-vak, randomizált klinikai vizsgálatban, amelyben az azilzartán-medoxomil és az ACE-gátló ramipril hatásosságát hasonlították össze 784 betegen, a mellékhatások összesített száma sokkal ritkábban fordult elő azilzartán mellett. A kezelési időszak alatt az azilzartánnal kezelt csoportokban gyakrabban fordult elő szédülés és hipotenzió, és a ramipril-csoportban gyakrabban fordult elő köhögés, amely az ACE-gátlók csoportjában gyakran előforduló mellékhatás (a résztvevők 8,2%-a). Köhögés csak a 40, illetve 80 mg-os azilsartan csoport 1%-ánál, illetve 1,4%-ánál fordult elő. Az azilzartán csoportban megfigyelt másik hatás a szérum kálium-, nátrium- és húgysavszintjének megfelelő növekedése volt; haláleset nem következett be ebből a hatásból vagy a fent említett káros hatásokból.

 

Az azilzartán kémiai tulajdonságai

 

Olvadáspont

188 fok (dec.)

Sűrűség

1.42

Tárolási hőm.

Lezárva szárazon, 2-8 fokban

Oldhatóság

DMSO: oldható 15 mg/ml (átlátszó oldat)

Forma

Por

pka

2.05±0,10 (jósolt)

Szín

Fehértől bézsig

InChiKey

KGSXMPPBFPAXLY-UHFFFAOYSA-N

 

Népszerű tags: azilsartan cas#147403-03-0, Kína azilsartan cas#147403-03-0 gyártók, beszállítók, API a call center számára, API a tartalommarketinghez, API az energiagazdálkodáshoz, API a zöld technológiához, API az egészségügyi információk cseréjéhez, API a hulladékgazdálkodáshoz