A kloramfenikol biokémiai hatásai

A kloramfenikol antibiotikumok a bakteriális ribonukleoszómák 50S alegységére hatnak, és blokkolhatják a fehérjeszintézist. Ezek bakteriosztatikus, széles spektrumú antibiotikumok.
A baktériumsejtek 70S riboszómája a fehérjeszintézis fő sejtkomponense, és két alegységből áll, az 50S-ből és a 30S-ből. A kloramfenikol blokkolja a transzpeptidiláz hatását azáltal, hogy reverzibilisen kötődik az 50S alegységhez, megzavarja az aminoacil-tRNS-terminális aminosavakkal történő kötődését az 50S alegységhez, így gátolja az új peptidláncok kialakulását és gátolja a fehérjeszintézist. . Mivel a kloramfenikol az emberi mitokondriumok 70S-éhez is kötődhet, gátolhatja az emberi mitokondriumok fehérjeszintézisét és toxicitást okozhat az emberi szervezetben. Mivel a kloramfenikol kötődése a 70S riboszómákhoz reverzibilis, bakteriosztatikus antibiotikumnak számít. Ugyanakkor bizonyos baktériumokra baktericid hatást is fejthet ki magas gyógyszerkoncentráció mellett, alacsonyabb koncentrációban pedig akár az influenzabaktériumot is elpusztítja. Baktericid hatást fejt ki.
A kloramfenikol gátló hatással van a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumokra is, az utóbbiakra pedig erősebb. Közülük hatékonyabb a tífusz baktériumok, influenzabaktériumok, parainfluenza baktériumok és pertussis baktériumok ellen, mint más antibiotikumok. Hatékony a rickettsiás fertőzések, például a tífusz ellen is, de nem olyan hatékony a gram-pozitív coccusok ellen, mint a penicillin és a tetraciklin. Az antibakteriális hatásmechanizmus az, hogy a riboszóma 50S alegységéhez kötődik, és gátolja a peptid aciltranszferázt, ezáltal gátolja a fehérjeszintézist.
Különféle baktériumok válhatnak rezisztenssé a kloramfenikollal szemben, ezek között gyakoribb az Escherichia coli, a Shigella dysenteriae, a Proteus stb., míg ritkábban a tífuszbacilusok és a Staphylococcus aureus. A baktériumok viszonylag lassan alakítanak ki rezisztenciát a kloramfenikollal szemben, esetleg a gének fokozatos mutációja révén, de ez automatikusan eltűnhet. A baktériumok gyógyszerrezisztenciát is szerezhetnek az R-faktorok átvitelével. Az R-faktorokat felvevő baktériumok klóramfenikol-acetiltranszferázt termelhetnek a kloramfenikolt inaktiválására.